Pregabalin, Empfohlene Dosierung

Pregabalin ist ein weit verbreitetes Medikament zur Behandlung verschiedener Erkrankungen im Zusammenhang mit neuropathischen Schmerzen, Krampfanfällen und Angstzuständen. Es wirkt krampflösend und schmerzstillend und moduliert die Aktivität des zentralen Nervensystems. Es wurde als Strukturanalogon des hemmenden Neurotransmitters Gamma-Aminobuttersäure entwickelt, bindet jedoch nicht direkt an GABA-Rezeptoren. Es reduziert die Freisetzung exzitatorischer Neurotransmitter, indem es an die Alpha-2-Delta-Untereinheiten spannungsgesteuerter Kalziumkanäle in präsynaptischen Neuronen bindet. Dadurch verringert es den Kalziumeinstrom und damit die übermäßige neuronale Erregbarkeit, die Schmerzen oder Krampfanfälle verursacht.

Die Resorption erfolgt schnell und linear, hauptsächlich im Dünndarm. Bei schnell freisetzenden Darreichungsformen werden maximale Plasmakonzentrationen in weniger als einer Stunde erreicht. Die Ausscheidung erfolgt fast vollständig über die Nieren ohne nennenswerten Stoffwechsel in der Leber, was es bei Patienten mit Nierenproblemen besonders empfindlich auf Anpassungen reagieren lässt. Dieses Medikament ist in Kapseln, als Lösung zum Einnehmen und als Retardtabletten erhältlich. Aufgrund des Abhängigkeits- und Nebenwirkungspotenzials ist für die Anwendung eine strenge ärztliche Verschreibung erforderlich.

Die empfohlene Dosierung variiert je nach zu behandelnder Erkrankung und den individuellen Merkmalen des Patienten, wie Alter, Gewicht und Nierenfunktion. Um Nebenwirkungen zu minimieren, wird die Dosierung stets niedrig begonnen und unter ärztlicher Aufsicht schrittweise angepasst. Bei neuropathischen Schmerzen im Zusammenhang mit diabetischer peripherer Neuropathie beträgt die typische Anfangsdosis für Erwachsene dreimal täglich 50 Milligramm in Form einer schnell freisetzenden Tablette. Bei guter Verträglichkeit kann diese innerhalb einer Woche auf dreimal täglich 100 Milligramm erhöht werden, maximal jedoch auf 300 Milligramm täglich. Die Retardform beginnt mit 165 Milligramm einmal täglich nach dem Abendessen und kann bei Bedarf auf 330 Milligramm erhöht werden.

Bei postherpetischer Neuralgie beträgt die Anfangsdosis 75 bis 150 Milligramm zweimal täglich oder 50 bis 100 Milligramm dreimal täglich, mit Steigerung auf maximal 600 Milligramm, aufgeteilt auf die einzelnen Tagesdosen. Retarddosen betragen 165 bis 660 Milligramm einmal täglich. Bei fokalen Anfällen beträgt die Anfangsdosis als Zusatztherapie bei Erwachsenen und Kindern über einem Monat 150 Milligramm täglich, aufgeteilt auf zwei oder drei Dosen, und wird wöchentlich auf maximal 600 Milligramm gesteigert. Bei Kindern mit einem Körpergewicht von 30 Kilogramm oder mehr kann die Dosis auf 2,5 bis 3,5 Milligramm pro Kilogramm pro Tag erhöht werden.

Bei Fibromyalgie wird empfohlen, mit 75 Milligramm zweimal täglich zu beginnen und die Dosis anschließend auf 150 Milligramm zweimal täglich und bis zu 225 Milligramm zweimal täglich zu steigern, mit einer maximalen Tagesdosis von 450 Milligramm. Bei neuropathischen Schmerzen aufgrund einer Rückenmarksverletzung beträgt die Anfangsdosis 75 Milligramm zweimal täglich und wird schrittweise auf 300 Milligramm zweimal täglich gesteigert. Bei Patienten mit Nierenversagen sollten stets Anpassungen in Betracht gezogen werden: Wenn beispielsweise die Kreatinin-Clearance 30 bis 60 Milliliter pro Minute beträgt, sollte die Dosis um 50 Prozent reduziert werden. Bei einer Hämodialyse sollte nach der Behandlung eine zusätzliche Dosis verabreicht werden.

Die Art der Einnahme von Pregabalin ist entscheidend für die maximale Wirksamkeit und die Minimierung von Risiken. Die Anweisungen des Arztes sollten genau befolgt werden, ohne die Dosis eigenmächtig anzupassen.

Die Kapseln und die Lösung zum Einnehmen können mit oder ohne Nahrung eingenommen werden, vorzugsweise in regelmäßigen Abständen, um einen stabilen Blutspiegel aufrechtzuerhalten, z. B. zwei- bis dreimal täglich. Die Lösung sollte zur genauen Dosierung mit einer Spritze oder einem Dosierlöffel abgemessen werden. Haushaltslöffel mit ungenauem Dosiervermögen sollten vermieden werden. Retardtabletten werden einmal täglich nach dem Abendessen eingenommen und unzerkaut, zerteilt oder zerkleinert, da dies die allmähliche Freisetzung des Wirkstoffs beeinträchtigt. Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, holen Sie diese so bald wie möglich nach, es sei denn, die nächste Dosis ist weniger als zwei Stunden entfernt. In diesem Fall lassen Sie die Dosis aus und fahren Sie mit Ihrem gewohnten Zeitplan fort, ohne die Dosis zu verdoppeln. Bei der Retardtablette gilt: Wenn Sie die Einnahme nach dem Abendessen vergessen haben, nehmen Sie sie vor dem Schlafengehen mit einem Snack ein; wenn Sie die Einnahme bis zum Morgen vergessen haben, nehmen Sie sie nach dem Frühstück ein; andernfalls warten Sie bis zum nächsten Abendessen, ohne die Dosis nachzuholen. Es ist wichtig, die Behandlung nicht abrupt abzubrechen, da dies Entzugserscheinungen wie Schlaflosigkeit, Übelkeit oder Krampfanfälle auslösen kann. Daher reduziert der Arzt die Dosis in der Regel schrittweise über mindestens eine Woche.

Bewahren Sie das Medikament außerdem bei Raumtemperatur, vor Feuchtigkeit und Licht geschützt und außerhalb der Reichweite von Kindern auf. Entsorgen Sie nicht verwendete Reste gemäß den Anweisungen des Apothekers.

Pregabalin bietet eine deutliche Linderung der neuropathischen Schmerzen im Zusammenhang mit Diabetes. Es ermöglicht Patienten, ihre Mobilität wiederzuerlangen und alltägliche Aktivitäten mit weniger Einschränkungen durchzuführen, indem es das Brennen, Kribbeln und Stechen in den Extremitäten reduziert, das den Schlaf und das allgemeine Wohlbefinden beeinträchtigt. Bei postherpetischer Neuralgie reduziert dieses Medikament anhaltende Schmerzen nach einer Gürtelrose-Episode und verbessert die Lebensqualität durch die Linderung chronischer Beschwerden, die Monate oder Jahre anhalten können und oft resistent gegen herkömmliche Schmerzmittel sind. Bei Schmerzen durch Rückenmarksverletzungen bietet es eine wirksame Kontrolle der neuropathischen Beschwerden, erleichtert die Rehabilitation und reduziert die Abhängigkeit von anderen, stärker sedierenden Medikamenten.

Als Zusatztherapie bei partiellen Anfällen im Zusammenhang mit Epilepsie stabilisiert es die elektrische Gehirnaktivität, verringert die Häufigkeit und Intensität der Anfälle und ermöglicht erwachsenen und pädiatrischen Patienten mehr Unabhängigkeit. Bei Fibromyalgie lindert es weit verbreitete Muskelschmerzen und -steifheit und trägt so zu einer besseren körperlichen Funktion und weniger Tagesmüdigkeit bei. Durch die Blockierung von Schmerzsignalen im zentralen Nervensystem reduziert es die bei chronischen Erkrankungen häufige Überempfindlichkeit gegenüber Berührung und Bewegung und ermöglicht so eine bessere Teilnahme an therapeutischen Übungen. Bei generalisierten Angststörungen hemmt es die Freisetzung von Chemikalien, die übermäßige Sorgen auslösen, fördert einen ausgeglicheneren Geisteszustand und reduziert Unruhephasen. Es verbessert den Schlaf von Menschen mit chronischen Schmerzen, indem es nächtliche Störungen durch neuropathische Beschwerden mildert und so zu erholsamerem Schlaf und mehr Energie am Tag führt. Es reduziert die mit Fibromyalgie verbundene Müdigkeit, indem es die Schmerzwahrnehmung moduliert und es den Patienten ermöglicht, ihren Arbeits- oder Familienalltag mit weniger Erschöpfung fortzusetzen. Es verbessert die allgemeine Lebensqualität von Menschen mit neuropathischen Schmerzen, indem es soziale Interaktionen ohne die ständige Ablenkung durch Beschwerden ermöglicht und positivere Beziehungen fördert.

Darüber hinaus lindert es bei urämischem Pruritus in Verbindung mit Nierenversagen den starken Juckreiz der Haut, verbessert das Wohlbefinden und verhindert Kratzen, das Infektionen verursachen kann. Bei chronischem, refraktärem Husten unterdrückt es die Überempfindlichkeit der Atemwege und reduziert so lästige Episoden, die Sprache und Ruhe beeinträchtigen. Beim Restless-Legs-Syndrom lindert es nächtliche Beschwerden in den unteren Extremitäten und erleichtert das Einschlafen und Durchschlafen ohne unwillkürliche Bewegungen.

Als mögliche Migräneprophylaxe reduziert es die Häufigkeit von Anfällen durch Stabilisierung der neuronalen Erregbarkeit und verhindert so tagelange Fehlzeiten aufgrund starker Kopfschmerzen. Bei Trigeminusneuralgie lindert es Episoden akuter Gesichtsschmerzen und ermöglicht so Aktivitäten wie Essen oder Sprechen ohne Angst vor auslösenden Faktoren. Durch die Verringerung der Freisetzung exzitatorischer Neurotransmitter wie Glutamat und Noradrenalin verhindert es die Schmerzverstärkung im Gehirn, was besonders bei posttraumatischen Erkrankungen hilfreich ist. Es verbessert die kognitiven Funktionen von Patienten mit chronischen Schmerzen, indem es die durch Beschwerden verursachte Ablenkung reduziert und so eine bessere Konzentration auf geistige Aufgaben ermöglicht. Es lindert Depressionen infolge anhaltender Schmerzen, indem es die allgemeine Stimmung durch die Kontrolle körperlicher Symptome verbessert. Es erhöht die Beweglichkeit bei Fibromyalgie, indem es Gelenksteifheit und Schmerzen reduziert und moderate, den Körper stärkende Bewegung fördert. Es reduziert die mit Angst verbundene Reizbarkeit, indem es emotionale Reaktionen ausgleicht und ruhigere Interaktionen in stressigen Umgebungen fördert. Bei Panikattacken mildert es die Intensität physiologischer Symptome wie Herzklopfen und ermöglicht so eine schnellere Genesung. Es hilft bei angstbedingter Schlaflosigkeit, indem es einen tieferen Schlaf fördert, ohne dass zusätzliche Hypnotika erforderlich sind. Bei neuropathischen Krebsschmerzen ergänzt es die Behandlung, indem es Linderung ohne die extrem sedierende Wirkung von Opioiden bietet. Es reduziert die Schmerzüberempfindlichkeit bei komplexen regionalen Syndromen und erleichtert so die Physiotherapie ohne Exazerbationen.

Andererseits verbessert es den Appetit von Angstpatienten, die aufgrund von Nervosität ihren Appetit verlieren, und trägt so zu einer angemessenen Ernährung bei. Es verringert das Risiko sozialer Isolation, indem es Symptome kontrolliert, die Ausflüge einschränken, wie Schmerzen oder Angstzustände. Es hilft bei der Behandlung neuropathischer postoperativer Schmerzen, beschleunigt die Genesung und verkürzt Krankenhausaufenthalte. Es reduziert Entzugserscheinungen bei Patienten, die von anderen Medikamenten abhängig sind, indem es das Nervensystem stabilisiert. Es verbessert die Konzentration, indem es störende Schmerzen lindert, was Berufen zugutekommt, die anhaltende Aufmerksamkeit erfordern. Es verringert das Risiko eines Krankenhausaufenthalts aufgrund akuter Schmerzexazerbationen bei chronischen Erkrankungen. Es ist mit anderen Antiepileptika kompatibel und verstärkt deren Wirkung ohne schwerwiegende Wechselwirkungen. Es bietet einen relativ schnellen Wirkungseintritt, mit spürbaren Verbesserungen innerhalb einer Woche bei einigen Patienten mit neuropathischen Schmerzen. Bei sozialen Angststörungen reduziert es die Angst vor Interaktionen und fördert die Teilnahme an Gruppenveranstaltungen. Es lindert geistige Erschöpfung bei Fibromyalgie, indem es die Erholung verbessert und so eine größere kognitive Klarheit ermöglicht. Es reduziert den Bedarf an zusätzlichen Analgetika bei Patienten, die mehrere Medikamente einnehmen, und vereinfacht so die Therapie. Es verbessert das emotionale Gleichgewicht bei Patienten mit chronischen Schmerzen und reduziert Frustrationsphasen. Es erleichtert adipösen Patienten mit Fibromyalgie die Einhaltung von Diät und Bewegung, indem es Schmerzen bei körperlicher Aktivität lindert. Es verringert die Wahrnehmung extremer Kälte oder Hitze bei sensorischen Neuropathien und verbessert so den Umgebungskomfort. Es unterstützt die Symptomkontrolle bei Multipler Sklerose im Zusammenhang mit neuropathischen Schmerzen und ergänzt die Primärtherapie.

Die Wirkungen von Pregabalin auf bestimmte Organe sind vielfältig und erfordern eine Überwachung, insbesondere in der Niere, wo es nahezu unverändert ausgeschieden wird. Bei Nierenversagen akkumuliert es daher und kann seine Eliminationshalbwertszeit von 6,3 Stunden verlängern. Daher sind Dosisreduktionen erforderlich, um Toxizität und Nebenwirkungen wie Ödeme oder Müdigkeit zu vermeiden.

Im Zentralnervensystem verursacht es Schläfrigkeit, Schwindel und Konzentrationsprobleme durch die Modulation von Kalziumkanälen, was die Koordination beeinträchtigen und das Sturzrisiko, insbesondere bei älteren Menschen, erhöhen kann. In den Augen verursacht es aufgrund seiner neuronalen Wirkung verschwommenes Sehen, Doppeltsehen oder Veränderungen der visuellen Wahrnehmung. Daher werden regelmäßige augenärztliche Untersuchungen empfohlen. Am Herzen kann es periphere Ödeme und Gewichtszunahme auslösen und so eine Herzinsuffizienz oder Rhythmusstörungen wie eine Verlängerung des PR-Intervalls verschlimmern. In den Muskeln verursacht es selten Myalgie, Schwäche oder sogar Rhabdomyolyse mit erhöhter Kreatinkinase, sodass ein Absetzen erforderlich ist, wenn Symptome wie Muskelempfindlichkeit mit Fieber auftreten. An der Haut kann es bei Diabetikern aufgrund veränderter Empfindlichkeit das Risiko von Geschwüren oder Läsionen erhöhen und in seltenen Fällen allergische Reaktionen wie Angioödeme auslösen. In der Lunge kann es in Kombination mit zentral dämpfenden Arzneimitteln eine schwere Atemdepression verursachen; bei Patienten mit Lungenproblemen sollte die Atmung überwacht werden. In der Leber hat es keine signifikanten Auswirkungen, da es dort nicht metabolisiert wird. Bei der Fortpflanzung passiert es jedoch die Plazentaschranke und wird in der Muttermilch nachgewiesen, was möglicherweise fetale Defekte verursacht oder Säuglinge beeinträchtigt.

Die Nebenwirkungen von Pregabalin sind häufig, aber im Allgemeinen mild und dosisabhängig. Sie treten in den ersten Wochen auf und klingen mit der Zeit oder nach Dosisanpassungen ab. Zu den häufigsten Nebenwirkungen zählen Schläfrigkeit und Schwindel, die bis zu 30 Prozent der Anwender betreffen und Aktivitäten wie Autofahren beeinträchtigen können, sowie Mundtrockenheit, verschwommenes Sehen und Konzentrationsschwierigkeiten. Eine Gewichtszunahme von bis zu 14 Prozent bei hohen Dosen ist aufgrund von gesteigertem Appetit und Ödemen in den Extremitäten, die Herzerkrankungen verschlimmern, auffällig. Weitere Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Übelkeit, Verstopfung, Blähungen und gesteigerte Euphorie sowie Gedächtnisprobleme, Zittern und Koordinationsstörungen. In seltenen Fällen treten schwerwiegende Nebenwirkungen wie Suizidgedanken, neu auftretende oder sich verschlimmernde Depressionen, Halluzinationen, Verwirrtheit, Atemnot, allergische Reaktionen mit Gesichtsschwellungen, Nesselsucht oder Angioödem auf, die sofortiger Behandlung bedürfen.

Bei Absetzen kann es außerdem zu Muskelschwäche, Gelenkschmerzen, Durchfall und Schlaflosigkeit kommen. In Kombination mit Opioiden besteht das Risiko einer Überdosierung mit tödlicher Atemdepression. Ähnliche Effekte treten bei pädiatrischen Patienten auf, jedoch unter verstärkter Beobachtung der Entwicklung. Bei längerer Anwendung ist körperliche Abhängigkeit möglich, die bei abruptem Absetzen zu Entzugserscheinungen wie Angstzuständen, Schwitzen und Krampfanfällen führt. Daher wird ein schrittweises Ausschleichen empfohlen. Überwachen Sie bei Diabetikern den Blutzuckerspiegel, da dieser den Blutzuckerspiegel stören kann, und informieren Sie Ihren Arzt über Verhaltens- oder Stimmungsänderungen.

Im Allgemeinen überwiegen die Vorteile bei zugelassenen Anwendungen die Risiken, jedoch immer unter Aufsicht, um die Behandlung zu personalisieren und Nebenwirkungen zu mildern.